ЛОКСИДОЛ ИНЪЕКЦИИ


Локсидол — нестероидное противовоспалительное средство из группы оксикамов, оказывающее противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие, в форме инъекций для внутримышечного введения.

СОСТАВ

Мелоксикам 15 мг

 

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ

Симптоматическое краткосрочное лечение обострений ревматоидного артрита и анкилозирующего спондилита в случаях, когда прием мелоксикама перорально или ректально не представляется возможным.

 

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

Препарат вводят внутримышечно в дозе 15 мг один раз в день в виде одной инъекции.

Суточная доза мелоксикама не должна превышать 15 мг.

Инъекция должна быть сделана медленно и глубоко в верхний наружный квадрант ягодицы в строгих асептических условиях. В случае повторного применения необходимо попеременное применение в левую и правую ягодицу. Перед инъекцией всегда необходимо убедиться, что игла не находится в вене. Если во время инъекции присутствуют значительные боли, введение должно быть немедленно прекращено.

У пациентов с эндопротезом тазобедренного сустава инъекции должны проводиться на противоположной стороне.

Применение парентерального пути введения, как правило, ограничивается одной дозой в начале лечения. В обоснованных случаях максимальная продолжительность лечения может составлять 2-3 дня (например, если прием мелоксикама перорально или ректально невозможен). Нежелательные реакции могут быть сведены к минимуму, используя самую низкую эффективную дозу в течение наиболее короткого периода, необходимого для контроля симптомов. Необходимо оценивать улучшение симптомов и реакцию пациента на лечение.

 

ФОРМА ВЫПУСКА

Раствор для инъекций по 1,5 мл в ампулах из бесцветного стекла №3.

 

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Фармакодинамика

Мелоксикам является нестероидным противовоспалительным средством из группы оксикамов и оказывает противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие. Противовоспалительное действие мелоксикама установлено на всех стандартных моделях воспаления. Механизм действия мелоксикама состоит в его способности ингибировать синтез простагландинов – известных медиаторов воспаления.

Фармакокинетика

Абсорбция

Мелоксикам полностью абсорбируется после внутримышечного введения. Относительная биодоступность по сравнению с биодоступностью при приеме внутрь составляет около 100%, поэтому при переходе с инъекционной на пероральные формы коррекция дозы не требуется. После внутримышечного введения 15 мг мелоксикама максимальная концентрация в плазме, составляющая около 1,6-1,8 мкг/мл, достигается в течение 1-1,6 часа.

Распределение

Мелоксикам экстенсивно связывается с белками плазмы крови, преимущественно с альбумином (99%). Проникает в синовиальную жидкость, концентрация в синовиальной жидкости составляет около 50% концентрации в плазме. Объем распределения низкий, и составляет примерно 11 л после внутримышечного введения. Индивидуальные различия между 7-20%. Объем распределения следующих пероральных доз мелоксикама (7,5 мг и 15 мг) составляет около 16 л с коэффициентами вариации в пределах от 11-32%.

Метаболизм

Мелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с образованием 4-х фармакологически неактивных производных. Основной метаболит 5’-карбоксимелоксикам (60% от величины дозы) образуется путем окисления промежуточного метаболита 5’-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от величины дозы). Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет СУР2С9, дополнительное значение имеет изофермент CYP3А4. Активность пероксидазы в организме пациента, вероятно, обусловливает появление двух других метаболитов, на которые приходится соответственно 16% и 4% от введенной дозы.

Выведение

Мелоксикам выводится преимущественно в виде метаболитов в равной степени с калом и мочой. В неизмененном виде с калом выводится менее 5% от величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. Средний период полувыведения мелоксикама варьируется от 13 до 25 часов после приема внутрь, внутримышечного и внутривенного введения.

Общий плазменный клиренс составляет около 7-12 мл/мин после однократного приема внутрь, внутривенно или ректально.

Линейность/нелинейность

После перорального или внутримышечного введения линейность дозы была продемонстрирована в терапевтическом диапазоне от 7,5 мг до 15 мг.

Особые группы пациентов

Печеночная/почечная недостаточность

У пациентов с печеночной и почечной недостаточностью суточная доза не должна превышать 7,5 мг.

 

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

— повышенная чувствительность к мелоксикаму или любому компоненту препарата или повышенная чувствительность к веществам с аналогичной активностью (например, нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), ацетилсалициловая кислота);

— пациенты, у которых ранее после приема ацетилсалициловой кислоты или других НПВП наблюдались симптомы бронхиальной астмы, носовые полипы, ангионевротический отек или крапивница;

— желудочно-кишечные кровотечения или перфорации, возникшие из-за предыдущего лечения НПВП;

— острая или недавно перенесенная гастродуоденальная язва/перфорация (два и более подтвержденных эпизода);

— тяжелая печеночная недостаточность;

— тяжелая почечная недостаточность (если не проводится гемодиализ);

— открытое желудочно-кишечное кровотечение, недавнее церебрально-васкулярное кровотечение или другие выявленные соматические расстройства, сопровождающиеся кровотечением;

— тяжелая сердечная недостаточность;

— пациенты с нарушениями гемостаза или принимающие антикоагулянты (противопоказание для способа введения, так как могут образовываться внутримышечные гематомы);

— третий триместр беременности;

— дети и подростки в возрасте до 18 лет.

 

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Диспепсия, тошнота, рвота, боли в животе, запор, метеоризм, диарея, аллергические реакции.

 

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ

Не рекомендуется одновременный прием с ацетилсалициловой кислотой, назначаемой в противовоспалительных дозах. Совместное применение с антикоагулянтами и гепарином повышает риск возникновения кровотечений вследствие угнетения функции тромбоцитов и повреждения слизистой оболочки желудка и кишечника.

 

ОСОБЫЕ ПОКАЗАНИЯ

Нежелательные реакции могут быть сведены к минимуму, используя самую низкую эффективную дозу в течение наиболее короткого периода, необходимого для контроля симптомов. Мелоксикам не рекомендуется применять у пациентов с сильной болью.

При отсутствии симптомов улучшения после нескольких дней приема препарата следует повторно оценить клиническую эффективность лечения.