ЛОКСИДОЛ СУППОЗИТОРИИ


Локсидол — нестероидное противовоспалительное средство из группы оксикамов, оказывающее противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие, в форме ректальных суппозиторий.

СОСТАВ

Мелоксикам 15 мг

 

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ

Долгосрочное симптоматическое лечение ревматоидного артрита и анкилозирующего спондилита.

 

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

Локсидол суппозитории применяют ректально.

Нежелательные реакции могут быть сведены к минимуму при применении минимальной эффективной дозы в течение кратчайшего периода времени, необходимого для контроля симптомов. Необходимость симптоматического лечения, а также ответ пациента на лечение следует периодически оценивать.

Локсидол назначают по 1 суппозиторию в сутки. В зависимости от терапевтического ответа доза может быть уменьшена до 7,5 мг в сутки. Таким пациентам следует применять мелоксикам в соответствующей форме выпуска. Суточная доза мелоксикама не должна превышать 15 мг.

Пожилые пациенты и пациенты с повышенным риском нежелательных реакций

Рекомендуемая доза для длительного лечения у пожилых пациентов составляет 7,5 мг в сутки. Пациенты с повышенным риском нежелательных реакций должны начинать лечение с дозы 7,5 мг в сутки. Таким пациентам следует применять мелоксикам в соответствующей форме выпуска.

Пациенты с почечной недостаточностью

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, находящихся на диализе, доза не должна превышать 7,5 мг в сутки. Таким пациентам следует применять мелоксикам в соответствующей форме выпуска. Пациентам с легкой или умеренной почечной недостаточностью (т.е. пациентам с клиренсом креатинина более 25 мл/мин) снижение дозы не требуется.

 

ФОРМА ВЫПУСКА

Суппозитории ректальные №6

 

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Фармакодинамика

Мелоксикам представляет собой нестероидное противовоспалительное средство (НПВС) группы оксикамов, обладающее противовоспалительным, анальгетическим и жаропонижающим действием.

Противовоспалительная активность мелоксикама была продемонстрирована на классических моделях воспаления. Как и в случае других НПВС, точный механизм его действия остается неизвестным. Один из механизмов действия, свойственный НПВС (включая мелоксикам): ингибирование биосинтеза простагландинов, известных медиаторов воспаления.

Фармакокинетика

Абсорбция

Была продемонстрирована биоэквивалентность суппозиториев капсулам. Максимальная концентрация в плазме в равновесном состоянии достигается приблизительно через 5 часов после введения дозы. Колебания пик/плато аналогичны таковым для пероральных форм.

Распределение

Мелоксикам интенсивно связывается с белками плазмы, особенно с альбуминами (99%). Проникает в синовиальную жидкость, где его концентрация примерно вдвое ниже, чем в плазме. Объем распределения низкий, примерно 11 литров, индивидуальные различия составляют 30-40%.

Биотрансформация

Мелоксикам подвергается значительной биотрансформации в печени. В моче были идентифицированы четыре фармакологически неактивных метаболита. Основной метаболит 5′-карбоксимелоксикам (60% дозы) образуется путем окисления промежуточного метаболита 5′-гидроксиметилмелоксикама (9% дозы). Исследования in vitro показывают, что CYP2C9 играет важную роль в этом метаболическом пути с незначительным вкладом изофермента CYP3A4. В образовании двух других метаболитов, составляющих 16% и 4% дозы препарата, вероятно, принимает участие пероксидаза.

Выведение

Мелоксикам выводится преимущественно в виде метаболитов в равной степени с калом и мочой. Менее 5% суточной дозы выводится в неизмененном виде с калом, в моче препарат обнаруживается только в следовых количествах. Средний период полувыведения составляет около 20 часов. Общий плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин.

 

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

— гиперчувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата;

— гиперчувствительность к веществам с аналогичным действием, например, НПВС, ацетилсалициловой кислоте. Мелоксикам противопоказан пациентам с астматическими проявлениями, назальными полипами, ангионевротическим отеком или крапивницей после введения ацетилсалициловой кислоты или других НПВС;

— желудочно-кишечное кровотечение или перфорация в анамнезе, связанные с предыдущей терапией НПВС;

— пептическая язва/активное кровотечение или пептическая язва/рецидивирующее кровотечение в анамнезе (два или более отдельных подтвержденных эпизода изъязвления или кровотечения);

— тяжелая печеночная недостаточность;

— тяжелая почечная недостаточность без проведения диализа;

— желудочно-кишечное кровотечение, цереброваскулярное кровотечение или другие геморрагические нарушения в анамнезе;

— тяжелая сердечная недостаточность;

— проктит и ректальное кровотечение;

— третий триместр беременности;

— дети и подростки в возрасте до 16 лет.

 

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Диспепсия, тошнота, рвота, боли в животе, запор, метеоризм, диарея, аллергические реакции.

 

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ

Не рекомендуется одновременный прием с ацетилсалициловой кислотой, назначаемой в противовоспалительных дозах. Совместное применение с антикоагулянтами и гепарином повышает риск возникновения кровотечений вследствие угнетения функции тромбоцитов и повреждения слизистой оболочки желудка и кишечника.

 

ОСОБЫЕ ПОКАЗАНИЯ

Нежелательные реакции могут быть сведены к минимуму, используя самую низкую эффективную дозу в течение наиболее короткого периода, необходимого для контроля симптомов. Мелоксикам не рекомендуется применять у пациентов с сильной болью.

При отсутствии симптомов улучшения после нескольких дней приема препарата следует повторно оценить клиническую эффективность лечения.