УВИРОМЕД


Увиромед – противовирусный препарат обладающий специфической ингибирующей активностью против вирусов.

СОСТАВ

Каждая таблетка содержит: валацикловир 500 мг.

 

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ

— лечение опоясывающего герпеса;

— лечение и профилактика рецидивов инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом простого герпеса (включая впервые выявленный и рецидивирующий генитальный герпес);

— лечение лабиального герпеса;

— снижение риска инфицирования генитальным герпесом здорового партнера, если его принимать в качестве супрессивной терапии в сочетании с безопасным сексом;

— профилактика цитомегаловирусной инфекции, возникающей при трансплантации органов (уменьшает выраженность реакции острого отторжения трансплантата у пациентов с трансплантатами почек, развитие оппортунистических инфекций и других вирусных инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex и Varicella zoster) у взрослых и детей старше 12 лет.

 

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

Препарат Увиромед принимают внутрь.

Взрослым:

При опоясывающем герпесе назначают по 1000 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней.

При простом герпесе — по 500 мг 2 раза в сутки. В случае рецидивов курс должен составлять 3 или 5 дней. При первом эпизоде с тяжелым течением длительность лечения может быть увеличена до 10 дней (при рецидивах идеально назначать Увиромед в продромальном периоде или при появлении первых симптомов заболевания, то есть пощипывании, зуде, жжении).

Для терапии лабиального герпеса эффективно назначение препарата в дозе 2 г 2 раза в течение 1 дня: вторая доза должна быть принята примерно через 12 часов (но не раньше, чем через 6 часов) после первой дозы (не применять данный режим дозирования более 1 дня, поскольку, как показано, это не дает дополнительных клинических преимуществ).

Для профилактики рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса: у пациентов с сохраненным иммунитетом — по 500 мг 1 раз в сутки; с очень частыми рецидивами (10 и более в год) — по 250 мг 2 раза в сутки; для взрослых пациентов с иммунодефицитом — 500 мг 2 раза в сутки. Продолжительность курса: 4-12 месяцев.

Для профилактики инфицирования генитальным герпесом здорового партнера: инфицированным гетеросексуальным взрослым с сохраненным иммунитетом и с числом обострений до 9 в год — по 500 мг 1 раз в день в течение 1 года и более, каждый день при регулярной половой жизни, при нерегулярных половых контактах прием Увиромеда необходимо начинать за 3 дня до предполагаемого полового контакта (данные о профилактике инфицирования в других популяциях больных отсутствуют).

Для профилактики цитомегаловирусной инфекции: взрослым и подросткам старше 12 лет — по 2 г 4 раза в сутки (как можно раньше, после трансплантации). Продолжительность курса: 90 дней, но у больных с высоким риском лечение может быть более длительным. Дозу препарата рекомендуется уменьшать у пациентов со значительным снижением функции почек.

 

Режимы дозирования Увиромеда при различных терапевтических показаниях в зависимости от клиренса креатинина (КК)

 

Показания к применениюКлиренс креатинина

(мл/ мин)

Доза валацикловира
Инфекции, вызванные вирусом ветряной оспы (ВВО)
Лечение опоясывающего герпеса (опоясывающего лишая)

у иммунокомпетентных взрослых пациентов и взрослых пациентов с ослабленным иммунитетом

≥ 501000 мг 3 раза в сутки
от 30 до 491000 мг 2 раза в сутки
от 10 до 291000 мг 1 раз в сутки
< 10500 мг 1 раз в сутки
Инфекции, вызванные вирусом простого герпеса (ВПГ)
Лечение инфекций ВПГ
— иммунокомпетентные взрослые пациенты и подростки≥ 30500 мг 2 раза в сутки
< 30500 мг 1 раз в сутки
— взрослые пациенты с ослабленным иммунитетом≥ 301000 мг 2 раза в сутки
< 301000 мг 1 раз в сутки
Лечение герпеса губы

(губной лихорадки) у иммунокомпетентных взрослых пациентов и подростков (альтернативный

1-дневный режим)

≥ 502000мг 2 раза в сутки
от 30 до 491000 мг 2 раза в сутки
от 10 до 29500 мг 2 раза в сутки
< 10500 мг 1 раз в сутки
Супрессия инфекций ВПГ
— иммунокомпетентные взрослые пациенты и подростки≥ 30500 мг 1 раз в сутки
< 30250 мг 1 раз в сутки
— взрослые пациенты с ослабленным иммунитетом≥ 30500 мг 2 раза в сутки
< 30500 мг 1 раз в сутки
ЦМВ инфекции
Профилактика ЦМВ у реципиентов трансплантатов цельных органов у взрослых и подростков≥ 752000 мг 4 раза в сутки
от 50 до < 751500 мг 4 раза в сутки
от 25 до < 501500 мг 3 раза в сутки
от 10 до < 251500 мг 2 раза в сутки
< 10 или на диализе1500 мг 1 раз в сутки

Пациентам, находящимся на гемодиализе, рекомендуется применять Увиромед сразу после окончания сеанса гемодиализа в такой же дозе, как пациентам с КК менее 15 мл/мин.

Пациентам, находящимся на диализе, следует назначать препарат после окончания сеанса гемодиализа. Необходимо часто определять КК, особенно в периоды, когда функция почек быстро меняется, например, сразу после трансплантации или приживления трансплантата. При этом доза Увиромеда корректируется в соответствии с показателями КК.

Нарушение функции печени: при слабо и умеренно выраженном циррозе печени (синтетическая функция печени сохранена) коррекции дозы препарата не требуется. Фармакокинетические данные у пациентов с тяжелым циррозом печени (с нарушением синтетической функции печени и наличием шунтов между портальной системой и общим сосудистым руслом) также не свидетельствуют о необходимости коррекции дозы препарата, однако опыт его клинического применения при данной патологии ограничен.

У лиц пожилого возраста коррекция дозы не требуется, за исключением значительного нарушения функции почек. Необходимо поддерживать адекватный водно-электролитный баланс.

 

ФОРМА ВЫПУСКА

Увиромед 500 мг: 10 таблеток в блистере.

 

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Увиромед – противовирусный препарат. В организме человека валацикловир быстро и полностью превращается в ацикловир и L-валин под воздействием валацикловиргидролазы. Ацикловир in vitro обладает специфической ингибирующей активностью в отношении вирусов Herpes simplex типов 1 и 2, Varicella zoster и Эпштейна-Барр, цитомегаловируса (ЦМВ) и вируса герпеса человека типа 6. Ацикловир ингибирует синтез вирусной дезоксирибонуклеиновой кислоты (ДНК) сразу после фосфорилирования и превращения в активную форму ацикловира трифосфат. Первая стадия фосфорилирования происходит при участии вирусоспецифических ферментов. Для вирусов Herpes simplex, Varicella zoster и Эпштейна-Барр таким ферментом является вирусная тимидинкиназа, которая присутствует в пораженных вирусом клетках. Частичная селективность фосфорилирования сохраняется у ЦМВ и опосредуется через продукт гена фосфотрансферазы UL 97. Активация ацикловира специфическим вирусным ферментом в огромной степени объясняет его селективность.

 

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

— гиперчувствительность к валацикловиру, ацикловиру и другим компонентам препарата;

— клинически выраженные формы ВИЧ-инфекции при содержании С04+-лимфоцитов менее 100/мкл;

— трансплантация костного мозга;

— трансплантация почки;

— детский возраст (до 12 лет при ЦМВ, до 18 лет — по остальным показаниям).

С осторожностью: печеночная недостаточность (высокие дозы препарата), почечная недостаточность, беременность, период лактации.

 

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

Использованные ниже параметры частоты побочных эффектов определены следующим образом: часто (от ≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100), редко (от ≥ 1/10000 до < 1/1000), очень редко (< 1/10000), неуточненной частоты – параметры частоты не могут быть оценены по имеющимся данным.

Наиболее часто возникающие побочные реакции при применении валацикловира: головная боль и тошнота; более серьезные побочные реакции: тромботическая тромбоцитопеническая пурпура/гемолитико-уремический синдром, острая почечная недостаточность и неврологические нарушения.

 

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

Клинически значимых взаимодействий не установлено.

Циметидин и пробенецид после приема 1 г валацикловира повышают AUC ацикловира, снижая его почечный клиренс (однако коррекции дозы валацикловира не требуется из-за широкого терапевтического индекса ацикловира).

Необходимо соблюдать осторожность в случае одновременного применения валацикловира в высоких дозах (4 г в сутки) и лекарственных средств, которые конкурируют с ацикловиром за путь элиминации (последний элиминируется с мочой в неизмененном виде в результате активной канальцевой секреции), поскольку существует потенциальная угроза повышения в плазме уровня одного или обоих препаратов или их метаболитов.

При одновременном применении ацикловира с микофенолатом мофетила было отмечено повышение AUC первого и неактивного метаболита второго.

Необходимо также соблюдать осторожность при сочетании валацикловира в высоких дозах (4 г в сутки и выше) с препаратами, влияющими на функции почек (например, циклоспорин, такролимус).

Следует с осторожностью использовать комбинацию валацикловира с нефротоксическими лекарственными препаратами, особенно у пациентов с нарушенной функцией почек, и требуется регулярный мониторинг функции почек. Это относится к одновременному применению аминогликозидов, органических соединений платины, йодированных контрастных веществ, метотрексата, пентамидина, фоскарнета, циклоспорина и такролимуса.

 

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Пациентам с риском дегидратации, особенно больным пожилого возраста, в период лечения препаратом Увиромед необходимо обеспечить адекватную гидратацию организма. У пациентов с почечной недостаточностью имеется повышенный риск развития неврологических осложнений.

Ацикловир выводится из организма путем почечного клиренса, поэтому пациентам с почечной недостаточностью необходимо уменьшать дозу валацикловира.

Пациентам пожилого возраста коррекции дозы не требуется, за исключением случаев значительного нарушения функции почек. Необходимо поддерживать адекватный водно-электролитный баланс.