НЕБИВОРЛД


Небиворлд – кардиоселективный β1-адреноблокатор с гипотензивным, антиангинальным и антиаритмическим действием.

СОСТАВ

Небиволол 5 мг

 

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ

— Артериальная гипертензия;

— ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стенокардии напряжения;

— хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

 

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

Таблетки Небиворлд принимают внутрь 1 раз в сутки, желательно всегда в одно и то же время суток, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости.

Средняя суточная доза для лечения артериальной гипертензии и ишемической болезни сердца составляет 2,5-5 мг небиволола. Оптимальный эффект становится выраженным через 1-2 недели лечения, а в ряде случаев – через 4 недели. Если спустя 4 недели после начала терапии препаратом Небиворлд контроль АД недостаточен, дозу препарата в течение 2 недель можно увеличить до 40 мг в сутки. Небиворлд можно применять в монотерапии или в сочетании с другими средствами, снижающими АД.

 

ФОРМА ВЫПУСКА

Таблетки № 28

 

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Фармакодинамика:

Небиворлд – кардиоселективный β1-адреноблокатор. Оказывает гипотензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Небиволол представляет собой рацемат D- и L-вращающих энантиомеров небиволола. За счет D-небиволола препарат проявляет свойства селективного конкурентного блокатора β1-адренорецепторов. За счет L-небиволола оказывает вазодилатирующее действие вследствие метаболического взаимодействия с оксидом азота/L-аргинином. Небиволол в терапевтических дозах не проявляет симпатомиметической активности, не обладает значительным мембраностабилизирующим действием, а также не влияет на α-адренорецепторы. При однократном и повторном применении небиволола снижается частота сердечных сокращений (ЧСС), уменьшаются показатели артериального давления (АД) в состоянии покоя и при нагрузке как у лиц с нормальным АД, так и при артериальной гипертензии (АГ). Гипотензивный эффект сохраняется при длительном лечении.

Гипотензивное действие обусловлено также уменьшением активности ренин-ангиотензиновой системы (прямо не коррелирует с изменением активности ренина в плазме крови).

 

Фармакокинетика:

После перорального приема оба энантиомера небиволола быстро всасываются в пищеварительном тракте. Прием пищи не влияет на всасывание препарата, поэтому его можно принимать независимо от приема пищи. Биодоступность небиволола после приема внутрь составляет в среднем 12% у лиц с «быстрым» метаболизмом (эффект «первого прохождения» через печень) и является почти полной у лиц с «медленным» метаболизмом. Связь с белками плазмы крови для D-небиволола – 98,1%, для L-небиволола  97,9%.

Небиволол метаболизируется с образованием активных метаболитов путем ациклического и ароматического гидроксилирования и частичного N-дезалкилирования. Образующиеся гидрокси- и аминопроизводные конъюгируют с глюкуроновой кислотой и выводятся в виде О- и N-глюкуронидов. Период полувыведения гидроксиметаболитов составляет 24 часа, энантиомеров небиволола — 10 часов (у лиц с «быстрым» метаболизмом); гидроксиметаболитов — 48 часов, энантиомеров небиволола — 30-50 часов (у лиц с «медленным» метаболизмом). Выводится почками (38%) и через кишечник (48%). Выведение неизмененного небиволола с мочой составляет менее 0,5% от количества препарата, принятого внутрь.

 

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

повышенная чувствительность к небивололу или одному из компонентов препарата;

— сердечная недостаточность (в стадии декомпенсации);

— выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.);

— синдром слабости синусового узла, включая синоаурикулярную блокаду;

— тяжелые нарушения функции печени;

— брадикардия (ЧСС менее 60 уд/мин);

— атриовентрикулярная блокада II и III степени (без искусственного водителя ритма);

— феохромоцитома;

— метаболический ацидоз;

— кардиогенный шок;

— бронхоспазм и бронхиальная астма в анамнезе;

— тяжелые облитерирующие заболевания периферических сосудов (перемежающаяся хромота, синдром Рейно);

— миастения;

— депрессия.

 

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, слабость.

 

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ

Одновременное применение небиволола с нестероидными противовоспалительными препаратами не ослабляет его гипотензивное действие.

При одновременном применении β-адреноблокаторов с блокаторами медленных кальциевых каналов (верапамил и дилтиазем) усиливается отрицательное действие на сократимость миокарда и атриовентрикулярную проводимость.

Противопоказано внутривенное введение верапамила на фоне применения небиволола.

 

ОСОБЫЕ ПОКАЗАНИЯ

У пациентов со стенокардией прекращать терапию следует постепенно – в течение 1-2 недель. При стенокардии напряжения доза препарата должна обеспечить ЧСС в покое в пределах 55-60 уд/мин, при нагрузке — не более 110 уд/мин.

При сахарном диабете Небиворлд не влияет на концентрацию глюкозы в плазме крови, но как и все β-адреноблокаторы может маскировать признаки гипогликемии.