ИНСУФОР



ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Описание:
Инсуфор 500 мг: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого
цвета.
Инсуфор 850 мг: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого
цвета.
Инсуфор 1000 мг: овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого
цвета с разделительной риской c обеих сторон.
СОСТАВ
Таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит
Активное вещество: метформина гидрохлорид 500 мг, 850 мг или 1000 мг.
Вспомогательные вещества: повидон, крахмал прежелатинизированный, кросповидон, магния
стеарат.
Состав пленочной оболочки: Опадри II белый 85F18422 (поливиниловый спирт, титана
диоксид, макрогол, тальк).
КОД ПРЕПАРАТА ПО АТХ A10BA02
ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА
Пероральные гипогликемические препараты. Бигуаниды.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
ФАРМАКОДИНАМИКА
Инсуфор — пероральное гипогликемическое средство из группы бигуанидов. Препарат
повышает чувствительность периферических рецепторов к инсулину, усиливает утилизацию
глюкозы мышцами, задерживает всасывание глюкозы и других углеводов из ЖКТ, тормозит
глюконеогенез в печени, повышает чувствительность тканей к инсулину, уменьшает
инактивирование инсулина, уменьшает содержание глюкозы в крови. Инсуфор уменьшает
аппетит, вызывает значительное понижение массы тела у больных сахарным диабетом,
страдающих ожирением, оказывает благоприятный эффект на липидный обмен (снижает
содержание общего холестерина, уровень триглицеридов и ЛПНП), обладает
антифибринолитическими свойствами, не стимулирует секрецию инсулина и не оказывает
гипогликемического действия у здоровых лиц.
ФАРМАКОКИНЕТИКА
После перорального приема максимальная концентрация в плазме крови определяется через
2,5 часа. Препарат хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, биодоступность после
перорального приема дозы 500-850 мг у здоровых лиц составляет 50-60%. При одновременном
приеме пищи абсорбция метформина уменьшается и замедляется. Инсуфор быстро
распределяется в ткани организма. Практически не связывается с белками плазмы. В очень
незначительной степени биотрансформируется в организме, выводится почками. Клиренс
Инсуфора у здоровых лиц составляет более 400 мл/мин., что свидетельствует об активной
канальциевой секреции. T1/2 составляет 9-12 часов. У пациентов с почечной недостаточностью
T1/2 возрастает, появляется риск кумуляции метформина в организме.
ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
— инсулинонезависимый сахарный диабет (II тип), особенно на фоне ожирения (при
неудовлетворительной компенсации обмена веществ диетой и физической нагрузкой);
— инсулинозависимый сахарный диабет (I тип) в качестве дополнения к инсулинотерапии
(особенно при выраженном ожирении со вторичной инсулинорезистентностью).
СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ
Таблетки следует принимать внутрь, целиком, во время или непосредственно после приема
пищи, запивая достаточным количеством жидкости.
Режим дозирования устанавливают индивидуально. Начальная доза составляет 500 мг 2-3 раза
в сутки или 850 мг 1 раз в сутки. Через 10-15 дней возможно дальнейшее постепенное
повышение дозы в зависимости от уровня гипогликемии. Поддерживающая доза препарата
составляет в среднем 1500-2000 мг/сут., разделенная на 2-3 приема.
Максимальная доза – 3000 мг/сут. Для уменьшения побочных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта суточную дозу следует разделить на 2-3 приема.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
— индивидуальная непереносимость (в т.ч. гиперчувствительность в анамнезе) метформина;
— сахарный диабет со склонностью к лактацидозу;
— сахарный диабет с наличием в анамнезе эпизодов лактацидоза;
— диабетический кетоацидоз;
— диабетическая кома или прекома;
— серьезные нарушения функции печени (гепатит, цирроз, стеатоз);
— нарушения функции почек (уровень креатинина более 12 мг% или 0,132 ммоль/л у мужчин и
0,123 ммоль/л у женщин), острые заболевания, при которых имеется риск развития нарушения
функции почек;
— дегидратация (при диарее, рвоте);
— соблюдение гипокалорийной диеты (менее 1000 ккал/сут);
— серьезные травмы и хирургические вмешательства (когда показано проведение
инсулинотерапии);
— серьезные респираторные заболевания, лихорадка, тяжелые инфекционные заболевания;
— тяжелые сердечно-сосудистые заболевания (декомпенсация сердечной недостаточности,
кардиогенный или токсический инфекционный шок, острая фаза инфаркта миокарда,
нарушение кровообращения периферических артерий);
— гангрена;
— недостаточность функции надпочечников;
— хронический алкоголизм и острое отравление алкоголем;
— беременность и период лактации.
ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
Со стороны желудочно-кишечного тракта: анорексия (отсутствие аппетита), тошнота, рвота,
диарея, метеоризм, абдоминальная боль (чаще возникают в начале терапии и проходят
самостоятельно), металлический привкус во рту.
Со стороны обмена веществ: в исключительно редких случаях — молочнокислый ацидоз,
требует отмены препарата (слабость, сонливость, гипотензия, рефлекторная брадиаритмия,
респираторные нарушения, боль в животе, миалгия, гипотермия), гипогликемия;
гиповитаминоз витамина B12 (в результате нарушения всасывания витамина B12 и фолиевой
кислоты).
Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях при длительном применении -мегалобластная анемия.
Аллергические реакции: кожная сыпь, дерматит.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
Не рекомендуется использовать при острых инфекциях и обострении хронических
инфекционно-воспалительных заболеваний, травмах, острых хирургических заболеваниях, в
условиях дегидратации.
Назначение Инсуфора не рекомендуется при терапии диуретиками или другими
гипотензивными препаратами, прием которых может привести к нарушению функции почек.
Подбор дозы метформина у пациентов старше 60 лет должен проводиться под контролем
функционального состояния почек. С осторожностью следует назначать метформин лицам,
выполняющим тяжелую физическую работу (вследствие повышенного риска развития
молочнокислого ацидоза — лактацидоза).
Во время лечения необходим контроль за функцией почек (гломерулярная фильтрация) и
печени, уровнем глюкозы в крови. Необходимо 1 раз в год определять содержание витамина
B12.
Не следует назначать метформин, если уровень креатинина в плазме крови выше 132 мкмоль/л
у мужчин и 123 мкмоль/л у женщин.
Пациент должен быть предупрежден о необходимости обращения к врачу при возникновении
инфекционных заболеваний дыхательной системы и мочеполовых органов, а также при
возникновении рвоты, болей в животе, миалгий, общей слабости (возможных симптомов
лактацидоза).
Не применяют перед хирургическими операциями или в течение 2 дней после их проведения, а
также в течение 2 суток до и после выполнения диагностических исследований с
контрастированием (в/в урография, ангиография и др.).
Нежелательные явления со стороны желудочно-кишечного тракта могут быть уменьшены
применением антацидов, производных атропина или спазмолитиков. При постоянных явлениях
диспепсии метформин следует отменить.
При переводе больного на Инсуфор с другого препарата ( за исключением хлорпропрамида)
перерыва в лечении не требуется. Однако при переводе пациента с терапии хлорпропамидом
следует соблюдать 2-недельный перерыв в лечении, обусловленный длительным T1/2 препарата.
ВЛИЯНИЕ НА СПОСОБНОСТЬ УПРАВЛЯТЬ АВТОМОБИЛЕМ И ДРУГИМИ
МЕХАНИЗМАМИ
Применение Инсуфора в качестве монотерапии не влияет на способность к управлению
автотранспортом и работе с механизмами. Однако следует соблюдать осторожность при
управлении транспортом или выполнении работы, требующей повышенного внимания,
поскольку при применении метформина в сочетании с другими гипогликемическими
препаратами (с производными сульфонилмочевины, инсулином, репаглинидом и др.)
повышается риск развития гипогликемии.
ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ И КОРМЛЕНИИ ГРУДЬЮ
Инсуфор противопоказан при беременности. При планировании или возникновении
беременности препарат следует отменить и назначить инсулинотерапию. На время лечения
следует прекратить грудное вскармливание.
ПРИМЕНЕНИЕ В ПЕДИАТРИИ
Инсуфор может применяться у детей с 10-летнего возраста как в монотерапии, так и в
сочетании с инсулином. Обычная начальная доза составляет 500 мг или 850 мг 1 раз в сутки во
время или сразу после еды. Через 10-15 дней дозу необходимо скорректировать на основании
результатов измерения уровня глюкозы в крови. Максимальная суточная доза для детей с 10-летнего возраста составляет 2000 мг в сутки в 2-3 приема.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ
Действие метформина усиливают нестероидные противовоспалительные средства, ингибиторы
МАО, окситетрациклин, ингибиторы АПФ, производные клофибрата, циклофосфамид, бета-адреноблокаторы.
При совместном применении метформина с производными сульфонилмочевины, инсулином,
акарбозой и салицилатами возможно потенцирование гипогликемического действия.
Совместим с производными сульфонилмочевины, инсулином.
Нифедипин повышает абсорбцию, концентрацию, пролонгирует выведение метформина.
Эффект Инсуфора ослабляют фенотиазины, гормоны щитовидной железы, эстрогены,
пероральные контрацептивы, фенитоин, никотиновая кислота, антагонисты кальция, изониазид.
При одновременном применении метформина с даназолом возможно развитие
гипергликемического эффекта (такая комбинация не рекомендуется).
При совместном применении метформина и хлорпромазина следует учитывать, что
нейролептик при применении в высоких дозах снижает высвобождение инсулина и повышает
уровень глюкозы в крови (при этом может потребоваться коррекция дозы метформина под
контролем уровня глюкозы в крови).
При одновременном проведении инъекций бета-2-симпатомиметиков возможно ослабление
гипогликемического действия метформина (необходимо контролировать содержание глюкозы в
крови и при необходимости назначать инсулин).
При совместном назначении глюкокортикостероиды (для системного и местного применения)
влияют на эффективность метформина, снижая толерантность к глюкозе и повышая уровень
глюкозы в плазме крови, в некоторых случаях вызывая кетоз (при необходимости применения
такой комбинации требуется коррекция дозы метформина под контролем уровня глюкозы в
крови).
Эффект метформина ослабляют тиазидные и другие диуретики. Фуросемид увеличивает
максимальную концентрацию метформина на 22%. Инсуфор уменьшает максимальную
концентрацию и период полувыведения фуросемида на 31% и 42,3% соответственно.
Одновременное применение петлевых диуретиков и метформина может привести к
возникновению лактацидоза из-за возможного развития функциональной почечной
недостаточности.
Препараты, секретирующиеся в почечных канальцах (амилорид, дигоксин, морфин,
прокаинамид, хинидин, хинин, ранитидин, триамтерен и ванкомицин), конкурируют за
тубулярные транспортные системы и при длительной терапии могут увеличить максимальную
концентрацию метформина на 60%.
Использование йодсодержащих рентгеноконтрастных средств для проведения
радиологического исследования на фоне применения метформина может привести к развитию
лактацидоза на фоне функциональной почечной недостаточности.
На фоне применения метформина не следует употреблять алкоголь и этанолсодержащие
лекарственные средства. При одновременном применении метформина с этанолом и
этанолсодержащими препаратами повышается риск развития лактацидоза, особенно при
голодании или соблюдении низкокалорийной диеты.
Препарат с осторожностью сочетают с непрямыми антикоагулянтами, поскольку метформин
ослабляет их эффект.
Циметидин замедляет выведение метформина, вследствие чего увеличивается риск развития
лактацидоза.
ПЕРЕДОЗИРОВКА
Симптомы: возможно развитие гипогликемии, лактацидоза (молочнокислый ацидоз). К ранним
признакам лактацидоза можно отнести тошноту, рвоту, диарею, повышение температуры тела,
боли в животе, боли в мышцах; затем возможно учащение дыхания, головокружение,
нарушение сознания, кома.
Лечение: немедленная отмена метформина, срочная госпитализация, определение
концентрации лактата в крови; при необходимости проводят симптоматическую терапию.
Наиболее эффективен гемодиализ (выводит лактат из организма).
ФОРМА ВЫПУСКА
Инсуфор 500 мг и 850 мг:
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой. 15 таблеток в блистере.
2, 4 или 6 блистеров вместе с листком-вкладышем в картонной коробке.
Инсуфор 1000 мг:
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой. 10 таблеток в блистере.
3, 6 или 9 блистеров вместе с листком-вкладышем в картонной коробке.
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ
Хранить при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте!
СРОК ГОДНОСТИ
3 года от даты производства.
Не применять по истечении срока годности.
УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК
Отпускается по рецепту.