АРТРОКОЛ СУППОЗИТОРИИ

Артрокол – нестероидное противовоспалительное средство с высоким анальгетическим и жаропонижающим действием в форме ректальных суппозиторий.

СОСТАВ

Кетопрофен 100 мг

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ

Симптоматическая терапия болезненных воспалительных процессов различного генеза:

— ревматоидный артрит;

— анкилозирующий спондилит;

— псориатический артрит;

— реактивный артрит;

— подагра, псевдоподагра;

— остеоартроз;

— внесуставной ревматизм (тендинит, бурсит, капсулит плеча).

Болевой синдром (в т.ч. послеоперационные, посттравматические боли, альгодисменорея, боли при метастазах опухолей).

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

Препарат Артрокол суппозитории предназначен для ректального применения.

Взрослым назначают по 1 суппозиторию 1-2 раза в день.

Ректальные суппозитории можно применять в сочетании с лекарственными формами кетопрофена для системного или наружного применения. Максимальная суточная доза кетопрофена (в т.ч. при применении различных лекарственных форм) составляет 300 мг.

Суппозитории вводят глубоко в прямую кишку после опорожнения кишечника.

ФОРМА ВЫПУСКА

Суппозитории ректальные №10

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Фармакодинамика

Артрокол – нестероидное противовоспалительное средство, производное пропионовой кислоты. Оказывает анальгезирующее, противовоспалительное и жаропонижающее действие. Механизм действия связан с угнетением активности циклооксигеназы-1 и циклооксигеназы-2 и уменьшением биосинтеза простагландинов, которые играют главную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки.

Выраженное анальгезирующее действие кетопрофена обусловлено двумя механизмами: периферическим — опосредованно, через подавление синтеза простагландинов, и центральным, обусловленным ингибированием синтеза простагландинов в центральной и периферической нервной системе, а также действием на биологическую активность других нейротропных субстанций, играющих ключевую роль в высвобождении медиаторов боли в спинном мозге. Кроме того, кетопрофен обладает антибрадикининовой активностью, стабилизирует лизосомальные мембраны, вызывает значительное торможение активности нейтрофилов у больных с ревматоидным артритом. Подавляет агрегацию тромбоцитов.

Фармакокинетика

Абсорбция быстрая, биодоступность составляет 90%. Максимальная концентрация в крови достигается в течение 1-2 часов. Степень связывания с белками плазмы, в основном с альбуминами, – 99%.

Кетопрофен быстро проникает через гематоэнцефалический барьер, в синовиальную жидкость. Хотя концентрация кетопрофена в синовиальной жидкости более низкая, чем в крови, она сохраняется там более продолжительное время, что обуславливает длительное действие препарата.

Кетопрофен интенсивно метаболизируется в печени с помощью микросомальных ферментов. Из организма выводится в виде конъюгата с глюкуроновой кислотой. Период полувыведения кетопрофена из плазмы после ректального введения составляет 2-3 часа. Около 80% кетопрофена выводится с мочой, как правило, более 90% в виде глюкуронида, около 10% – с калом.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

— повышенная чувствительность к кетопрофену, ацетилсалициловой кислоте или другим НПВС;

— аллергические реакции (бронхоспазм, астма, ринит, крапивница) в анамнезе после применения ацетилсалициловой кислоты или других НПВС;

— пептическая язва в фазе обострения;

— явное желудочно-кишечное кровотечение или наличие желудочно-кишечного кровотечения на фоне приема НПВС в анамнезе;

— выраженные нарушения функции печени и почек;

— некомпенсированная сердечная недостаточность;

— указания в анамнезе на проктит и ректальные кровотечения;

— III триместр беременности и период лактации;

— детский и подростковый возраст до 14 лет.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Боль в брюшной полости, диспепсия, тошнота, рвота, запор, метеоризм, диарея, стоматит;

редко – головная боль, раздражительность, бессонница, головокружение, депрессия, сонливость; зуд, крапивница, ринит, чувство жжения, раздражение слизистой оболочки.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ

Кетопрофен снижает эффективность диуретиков, антигипертензивных средств, повышает эффективность пероральных гипогликемических препаратов и некоторых противосудорожных препаратов. Одновременное применение с другими НПВС, салицилатами, ГКС и этанолом повышает риск развития желудочно-кишечных кровотечений. При одновременном применении с антикоагулянтами, тромболитиками, антиагрегантами повышается риск развития кровотечений.

ОСОБЫЕ ПОКАЗАНИЯ

Существует вероятность перекрестной чувствительности к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВС. С осторожностью применяют Артрокол одновременно с ацетилсалициловой кислотой и другими НПВС, препаратами лития, антигипертензивными средствами, диуретиками, метотрексатом, противодиабетическими средствами и антикоагулянтами.

При назначении кетопрофена следует соблюдать осторожность у пациентов с язвой желудка, двенадцатиперстной кишки или желудочно-кишечным кровотечением в анамнезе, нарушением функций почек или печени.