ТОЛКИМАДО таблетки

СОСТАВ
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой содержит:
Активное вещество: толперизона гидрохлорид 50 мг или 150 мг.
Вспомогательные вещества: лимонная кислота моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, кукурузный крахмал, кремния диоксид коллоидный безводный, тальк, стеариновая кислота.
Состав оболочки: Опадри белый 03F180011 (гипромеллоза, титана диоксид, макрогол).

Описание
Толкимадо 50 мг: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой от белого до почти белого цвета, с гравировкой «Т50» на одной стороне.
Толкимадо 150 мг: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой от белого до почти белого цвета, с гравировкой «Т150» на одной стороне.

Фармокологическое действие
Толперизон является миорелаксантом центрального действия. Механизм действия толперизона полностью не выяснен. Он обладает высокой аффиностью к нервной ткани, достигая наибольших концентраций в стволе головного мозга, спинном мозге и периферической нервной системе.
Основной эффект толперизона связан с торможением спинальных рефлекторных дуг. Вероятно, этот эффект совместно с устранением облегчения проведения возбуждения по нисходящим путям, обеспечивает терапевтическое воздействие толперизона. Химическая структура толперизона схожа со структурой лидокаина. Как и лидокаин, он обладает мембраностабилизирующим действием и снижает электрическую возбудимость двигательных нейронов и первичных афферентных волокон. Толперизон дозозависимо тормозит активность потенциалзависимых натриевых каналов. Соответственно, снижается амплитуда и частота потенциала действия.
В довершение ко всему, толперизон обладает некоторыми слабыми свойствами альфа адренергических антагонистов и антимускариновым действием.

Побочные действия
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:
очень редко:
— анемия, лимфаденопатия.

Нарушения со стороны иммунной системы:
редко:
— реакция гиперчувствительности, анафилактическая реакция;
очень редко:
— анафилактический шок.

Нарушение питания и обмена веществ:
нечасто:
— анорексия;
очень редко:
— полидипсия.

Психические нарушения:
нечасто:
— бессонница;
— нарушение сна;
редко:
— снижение активности;
— депрессия.

Нарушения со стороны нервной системы:
нечасто:
— головная боль;
— головокружение;
— сонливость;
редко:
— нарушение внимания;
— тремор;
— судороги;
— пониженная чувствительность;
— парестезия;
— патологическое оцепенение;
очень редко:
— спутанность сознания.

Нарушения со стороны органа зрения:
редко:
— затуманивание зрения.

Нарушение со стороны органов слуха и равновесия:
редко:
— шум в ушах;
— головокружение.

Кардиологические нарушения:
редко:
— стенокардия;
— тахикардия;
— ощущение сердцебиения;
очень редко:
— брадикардия.

Нарушения со стороны сосудистой системы:
нечасто:
— артериальная гипотензия;
редко:
— патологический румянец.

Респираторные, торакальные и медиастинальные нарушения:
редко:
— диспноэ;
— носовое кровотечение;
— тахипноэ.

Нарушения со стороны гепатобилиарной системы:
редко:
— легкие нарушения со стороны печени.

Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки:
редко:
— аллергический дерматит:
— усиленная потливость;
— зуд;
— крапивница;
— высыпания.

Нарушения со стороны мочевыделительной системы:
редко:
— энурез;
— протеинурия.

Нарушения со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани:
нечасто:
— мышечная слабость;
— миалгия;
— боль в конечности;
редко:
— дискомфорт в конечностях;
очень редко:
— остеопения.

Системные нарушения и осложнения в месте введения:
нечасто:
— астения;
— недомогание;
— утомляемость;
редко:
— снижение артериального давления;
— повышение концентрации билирубина крови;
— изменение активности печеночных ферментов;
— снижение числа тромбоцитов;
— повышение числа лейкоцитов;
очень редко;
— повышение содержания креатинина крови.

Сообщения о подозреваемых нежелательных реакциях
Сообщения о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного средства являются важными. При выявлении у пациента серьезной нежелательной реакции на лекарственное средство или появлении новой нежелательной реакции, не описанной в данном разделе, просим проинформировать в соответствии с Национальной системой фармаконадзора.

Особые условия
Толкимадо содержит лактозы моногидрат. Пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не следует принимать данный препарат.
Пациенты женского пола с реакциями гиперчувствительности к другим препаратам или аллергическими реакциями в анамнезе подвержены более высокому риску.
Пациентам следует рекомендовать быть внимательными в отношении любых симптомов повышенной чувствительности. Если симптомы развились, следует немедленно прекратить прием толперизона и немедленно обратиться к врачу. Не следует повторно назначать толперизон после эпизода гиперчувствительности к нему.
Препарат Толкимадо не влияет не способность к управлению транспортом и работе с механизмами.

Показания
— неотложное или длительное лечение патологически повышенного тонуса скелетных мышц при органических неврологических заболеваниях (повреждении пирамидных путей, рассеянном склерозе, цереброваскулярных нарушениях, миелопатии, энцефаломиелите);
— лечение мышечного гипертонуса и мышечных спазмов, сопровождающих заболевания опорно-двигательного аппарата (например спондилез, спондилоартрит, цервикальные и люмбальные синдромы, артрозы крупных суставов);
— восстановительное лечение после оперативных вмешательств в ортопедии и травматологии;
— в составе комбинированной терапии облитерирующих заболеваний сосудов (облитерирующий атеросклероз, диабетическая ангиопатия, облетерирующий тромбангиит, болезнь Рейно, диффузная склеродермия), а также заболеваний, возникающих на основе расстройства иннервации сосудов (акроцианоз, интермиттирующая ангионевротическая дисбазия);
— специфическими показаниями в педиатрической практике являются болезнь Литтла и другие энцефалопатии, сопровождающиеся мышечной дистонией.

Противопоказания
— гиперчувствительность к толперизону или другим аналогичным химическим веществам (эперизон), а также к вспомогательным компонентам, входящим в состав препарата;
— миастения;
— детский возраст до 3 лет;
— лактация.

Лекарственное взаимодействие
Исследовния фармакокинетического взаимодействия лекарственных средств с маркерным субстратом CYP2D6 декстрометорфаном показали, что одновременное применение толперизона может повысить уровень содержания в крови лекарственных средств, которые метаболизируются преимущественно CYP2D6 (тиоризадон, толтеродин, венлафаксин, атомоксетин, дезилпрамин, декстрометорфан, метопролол, небивалол, перфеназин).
Лабораторные эксперименты на микросомах печени человек и человеческих гепатоцитах не вызвал значительного ингибирования или индукции других изоферментов CYP (CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP 2C19, CYP1A2, CYP3A4).
Не предполагают повышение воздействия толперизона при одновременном применении субстратов CYP2D6 и\или других препаратов в связи с разнообразием метаболических путей толперизона.
Биодоступность толперизона понижается, если принимать его натощак.
Хотя толперизон является препаратом центрального действия, седативный эффект его очень низкий. В случае одновременного назначения с другими миорексантами центрального действия, дозу толперизона следует снижать.
Толперизон усиливает действия нифлумовой кислоты, поэтому при одновременном применении следует рассматривать снижение дозы нифлумовой кислоты или других нестероидных противовоспалительных средств.

Дозировка
Препарат следует принимать внутрь после еды, запивая стаканом воды. Не рекомендуется принимать препарат натощак, так как недостаточное количество пищи может снижать биодоступность толперизона.

Взрослые
Средняя суточная доза в зависимости от индивидуальной потребности и переносимости препарата пациентом составляет 150-450 мг, разделенная на 3 приема.

Дети.
Лекарственное средство назначается детям с массой тела более 30 кг (старше 10 лет) в суточной дозе 2-4 мг\кг массы тела, в три приема.
Учитывая невысокие суточные дозы, при лечении детей рекомендуется применять препарат с дозировкой 50 мг.
Так как таблетки не предназначены для деления на части, препарат следует назначать детям с массой тела 30 кг и более.

Пациенты с нарушением функции почек
Данные о применении у пациентов с нарушением функции почек ограничены. Наблюдалась более высокая частота развития побочных реакций в данной группе пациентов. Пациентам с умеренным нарушением функции почек необходимо титровать дозу под тщательным наблюдением врача. Не рекомендуют применение толперизона у пациентов с тяжелым нарушением функции почек.

Пациенты с нарушением функции печени
Данные о применении у пациентов с нарушением функции печени ограничены. Наблюдалась более высокая частота развития побочных реакций в данной группе пациентов. Пациентам с умеренным нарушением функции печени необходимо титровать дозу под тщательным наблюдением врача.
Не рекомендуют применение толперизона у пациентов с тяжелым нарушением функции печени.
Применение у детей
Данные по безопасности и эффективности применения толперизона у детей в возрасте до 3-х лет ограничены.

Передозировка
Данные о передозировке толперизона немногочисленны.
Препарат обладает широким терапевтическим интервалом.
В доклинических исследованиях острой токсичности высокие дозы толперизона вызывали атаксию, тонико клонические судороги, диспноз и дыхательный паралич.
Лечение: толперизон не имеет специфического антидота. В случае передозировки рекомендуется симптоматическое и поддерживающее лечение.

При беременности и кормлении
По причине отсутствия значимых клинических данных препарат Толкимадо не следует применять при беременности (особенно в первом триместре), за исключением случаев, когда ожидаемая польза оправдывает потенциальный риск для плода.
Поскольку данных о выделении толперизона с грудным молоком нет, то применение препарата Толкимадо противопоказано при кормлении грудью